Цетиризин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Цены в аптеках на Цетиризин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

История стоимости Цетиризин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Инструкция на Цетиризин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Цетиризина дигидрохлорид 0,01 г;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 0,034 г; лактозы моногидрат — 0,07 г; кросповидон — 0,0036 г; магния стеарат — 0,0012 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0012 г;

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 0,0024 г, тальк — 0,0008 г, титана диоксид — 0,00044 г, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,00036 г] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу — 60%, тальк — 20%, титана диоксид — 11%, макрогол 4000 — 9%] — 0,004 г.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1‑гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее незначительно уменьшается. У взрослых после однократного приема цетиризина в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно через 40–60 минут и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О‑дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1‑гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). При приеме цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 70% принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение величины Т1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎