Энзикс Дуо форте таблетки от гипертонии 20 мг №30 / 2,5 мг №15

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Энзикс Дуо форте таблетки от гипертонии 20 мг №30 / 2,5 мг №15

Основные Кому можно Взаимодействие

Отзывы покупателей 2

Энзикс Дуо форте таблетки от гипертонии 20 мг №30 / 2,5 мг №15 - Инструкция по применению

Состав

действующие вещества: эналаприла малеат; индапамид;

1 таблетка большого размера содержит эналаприла малеата 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат;

1 таблетка, покрытая оболочкой, меньшего размера содержит индапамида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, повидон К 30, кросповидон, магния стеарат, натрия лaурилсульфaт, тальк оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

эналаприла малеат: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой с одной стороны;

индапамид: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ (АПФ). Эналаприл и диуретики.

Код АТХ С09В А02.

Фармакодинамика

Энзикс® Дуо Форте содержит два отдельные лекарственные средства в одной упаковке: ингибитор АПФ (АПФ) эналаприл и диуретическое средство индапамид.

Эналаприл-малеат представляет собой еналаприлову соль малеиновой кислоты, производную соединение двух аминокислот - L-аланина и L-пролина. Ангиотензин-I-превращающего фермента (АПФ) представляет собой пептидил-пептидазы, которая выступает катализатором преобразования ангиотензина И в вещество, повышает артериальное давление - ангиотензин-II. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, который служит ингибитором АПФ. Замедление АПФ приводит в результате к уменьшению концентрации ангиотензина-II в плазме, что ведет, в свою очередь, к снижению активности ренина в плазме (за счет устранения отрицательной обратной связи с выделением ренина) и к уменьшению секреции альдостерона.

АПФ идентичен киназы-II. Таким образом, эналаприл также может блокировать снижение концентрации брадикинина, сильного пептидной вазодепресора. Несмотря на это, роль, которую это обстоятельство может играть в терапевтическом действии эналаприла, остается открытой для изучения.

Поскольку механизмом, которым эналаприл снижает артериальное давление крови, считается первичная угнетение ренин-ангиотензин-альдостерон, то эналаприл оказывается антигипертензивным препаратом даже в случае лечения больных артериальной гипертензией при низком уровне ренина.

Назначение эналаприла пациентам с артериальной гипертензией приводит в результате к снижению обоих показателей - артериального давления и в лежачем, и в стоячем положении, причем без повышения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая поступательное или ортостатическая гипотензия случается нечасто. У некоторых пациентов развитие оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Резкое и внезапное прекращение применения эналаприла не было связано с быстрым повышением давления крови.

Эффективный ингибиторное влияние на активность АПФ в обычном случае наступает через 2-4 часа после приема назначения индивидуальной дозы эналаприла. Проявление антигипертензивной активности обычно можно заметить через 1 час, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность этого эффекта зависит от дозы. Несмотря на это, если исходить из условий передозировке препарата, то его антигипертензивное и гемодинамическая действие продолжается, как было обнаружено, в среднем не менее 24 часов.

В экспериментальных исследованиях гемодинамических эффектов с участием пациентов со значительным повышением артериального давления снижение АД сопровождалось снижением сопротивления в периферических артериях, увеличением сердечного кровотока при незначительных изменениях или даже при отсутствии каких-либо изменений частоты сердечных сокращений. После приема эналаприла наблюдалось усиление тока крови через почки скорость клубочковой фильтрации оставалась при этом неизменной. Здесь не проявлялось никаких признаков содержания натрия или воды. Несмотря на это, у пациентов, до начала лечения характеризовались низкими скоростями клубочковой фильтрации, эти показатели скорости обычно росли.

В процессе краткосрочных клинических исследований пациентов с диабетом и без него, а также с заболеваниями почек после приема эналаприла можно было наблюдать уменьшение количества протеинов в моче и выделения иммуноглобулина IgG с мочой.

Если эналаприл принимать одновременно с мочегонными препаратами типа тиазидов, то его влияние на снижение давления крови оказывается менее аддитивным. Эналаприл может снижать или даже предотвращать развитие гипокалиемии, обусловленной применением тиазидов.

Есть лишь ограниченный опыт применения этого препарата в случаях педиатрических пациентов с артериальной гипертензией, то есть в возрасте более 6 лет.

Индапамид представляет собой Нетиазидные сульфамид с индольных кольцом, который принадлежит к семейству диуретиков препаратов. При суточной дозе 2,5 мг индапамид проявляет длительную гипотензивное активность у человека. Экспериментальные исследования зависимости от дозы показали, что при дозе 2,5 мг в сутки антигипертензивный эффект проявляется максимальным, а мочегонное действие остается в доклинических пределах.

При этом антигипертензивной дозе 2,5 мг в день индапамид ослабляет повышенную реакцию сосудов на норадреналин у пациентов с повышенным артериальным давлением и уменьшает общее периферическое сопротивление и артериолярную сопротивление.

Причастность экстраренального, то есть внепочечного механизма действия до антигипертензивного эффекта продемонстрирована поддержанием его антигипертензивной эффективности в гипертензивных пациентов с функциональной отсутствием почек.

Сосудистый механизм действия индапамида включает в себя следующее:

снижение сократительной способности гладких мышц сосудов вследствие модификации ионного обмена через мембраны, в основном кальция
расширение сосудов вследствие стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и вазодилататора и антиагреганта тромбоцитов простациклина PGI2;
усиление действия вазодилататора брадикинина.

Было также показано, что в результате краткосрочной, среднесрочной и долгосрочной действия в случае гипертензивных пациентов индапамид:

уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца;
очевидно, не изменяет метаболизм липидов: триглицеридов, LDL-холестерина и HDL-холестерина;
явно не приводит к изменению метаболизма глюкозы, даже у пациентов-диабетиков с гипертензией. Нормализация артериального давления и заметное снижение микроальбуминурии (микро- количества белка в моче) наблюдались после удлиненного применения индапамида у лиц с артериальной гипертензией и диабетом.

Наконец, одновременное назначение индапамида вместе с другими антигипертензивными лекарственными препаратами (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензин-I-превращающего фермента) ведет в результате к улучшенному контролю гипертензии с повышенным процентным отношением респондентов по сравнению с тем, что наблюдается в случае терапии только одним препаратом.

Фармакокинетика

После приема эналаприл быстро всасывается, пиковые величины концентрации эналаприла в сыворотке крови появляются в течение 1 часа. Опираясь на результаты выявления препарата в моче, можно сказать, что степень всасывания эналаприла после приема таблетки эналаприла составляет примерно 60%. Пероральный прием препарата эналаприл не испытывает влияния от присутствия пищи в желудочно-кишечном тракте. После всасывания пероральная доза эналаприла быстро и экстенсивно гидролизует с образованием эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензин-I-превращающего фермента. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 4 часа после приема внутрь - таблетки эналаприла. Эффективная продолжительность периода полувыведения препарата с учетом аккумуляции эналаприлата после приема многократных доз таблеток эналаприла составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесные концентрации эналаприлата в сыворотке крови были достигнуты через 4 дня лечения.

Во всем диапазоне концентраций, которые характеризуются как терапевтически важные, связывание эналаприлата белками плазмы человека не должна превышать показатель 60%.

За исключением конверсии с образованием эналаприлата, не наблюдалось никаких заметных признаков метаболизма эналаприла.

Выведение из организма.

Вывод эналаприлата из организма происходит сначала ренальным путем. Главными составными частями в моче выявлялись эналаприлат, который составлял примерно 40% дозы, и неперетворений эналаприл (примерно 20%).

Выделение эналаприла и эналаприлата повышен у пациентов с почечной недостаточностью. В случае пациентов со слабым или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) равновесная концентрация эналаприлата (по площади под кривой) была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема 5 мг 1 раз в сутки. В случае серьезных нарушений функции почек (клиренс креатинина превышает 30 мл / мин) площадь под кривой увеличивалась примерно в 8 раз. Эффективная продолжительность периода полувыведения эналаприлата после приема многократных доз таблеток продлевалось на этом уровне почечной недостаточности, а время достижения равновесной концентрации затягивался. Эналаприлат может удаляться из организма с помощью общего гемодиализа системы кровообращения. Клиренс диализа составляет 62 мл / мин.

Дети и взрослые.

Фармакокинетические исследования влияния многократной дозы были проведены с участием 40 педиатрических пациентов мужского и женского пола с гипертензией в возрасте от 2 месяцев до ≤ 16 лет. Исследования касались определения соответствующих характеристик после ежедневного приема эналаприла малеата в дозах от 0,07 до 0,14 мг / кг массы тела. В этом случае не наблюдалось никаких значимых различий между фармакокинетическими показателями у детей и соответствующими существующими на эту дату характеристиками для взрослых. Полученные данные свидетельствуют о том, что увеличение площади под кривой (AUC) (приведенной к нормальной показателя величины дозы на 1 кг массы тела в сутки) нарастает с возрастом; несмотря на это, рост площади AUC не наблюдалось в тех случаях, когда данные приводились к единице площади тела. В случае равновесных концентраций средний показатель эффективного периода полувыведения аккумуляции эналаприлата составлял 14 часов.

Индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после применения. Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.

Связывание с белками плазмы - более 79%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70% дозы) и с калом (22%).

Пациенты с повышенным риском.

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии печеночной недостаточности применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызвать печеночную энцефалопатию.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎