Кавинтон. Действие препарата и формы выпуска. Показания и противопоказания, побочные эффекты. Цены и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат кавинтон?

Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции).

Механизм действия

Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.

Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей. Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов. За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта.

Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями. В случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах. Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.

Насколько эффективен кавинтон?

Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.

Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца. При этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия. Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.

Для чего нужен кавинтон?

В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения).

Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга).

уменьшение агрегации тромбоцитов;
снижение вязкости крови;
нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
незначительное снижение артериального давления;
улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.

Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов).
Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза, дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов).
Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения.
Вегетативные проявления климактерического синдрома.

Активное вещество кавинтона

Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor).

При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.

Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.

В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени. Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению, состав и формы выпуска, совместимость с другими препаратами

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.

В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота, винная кислота, натрий, сорбит, вода.

Кавинтон в капельницах

Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.

Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 - 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.

1 и 2 день

по 20 миллиграмм (2 ампулы по 10 миллиграмм) на 200 мл физиологического раствора.

3 и 4 день

по 30 миллиграмм (3 ампулы по 10 миллиграмм) на 400 мл физиологического раствора.

5 и 6 день

по 40 миллиграмм (4 ампулы по 10 миллиграмма) на 400 мл физиологического раствора.

С 7 по 10 день

по 50 миллиграмм (5 ампул по 10 миллиграмм или 2 ампулы по 25 миллиграмм) на 400 мл физиологического раствора, также внутривенно капельно.

После 10 дня капельное введение кавинтона переводят на таблетированную форму. Назначают по 1 таблетке трижды в день.

уменьшение повреждающего действия свободных радикалов;
усиление защитного действия аденозина;
стимулирование клеточного метаболизма, а именно усиление усвоения глюкозы и кислорода нервными клетками;
повышение стойкости нейронов к кислородному голоданию (гипоксии);
стимулирование транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (глюкоза является единственным источником энергии для клеток мозга);
стимулирование метаболизма по аэробному (кислородному) пути;
блокирование фермента ГМФ-фосфодиэстеразы, что приводит к повышению концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) – основного источника энергии;
стимулирование синтеза и последующего метаболизма норадреналина и серотонина (данные ферменты принимают участие в основных химических процессах мозга, а также оказывают антиоксидантное действие).

Кавинтон уколы Кавинтон таблетки Кавинтон при инсульте и других показаниях

По мнению большинства специалистов кавинтон незаменим в остром периоде ишемического инсульта. Положительный эффект препарата реализуется за счет его выраженного антиагрегационного действия. Так, кавинтон препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов, что предотвращает развитие дальнейших осложнений. Известно, что в острейшем периоде ишемического инсульта отмечается мощный выброс тромбопластических факторов из поврежденной мозговой ткани. Кавинтон способен в определенной мере противодействовать этой активации и, как следствие, препятствовать формированию тромбов. Однако, успешное восстановление просвета закупоренной мозговой артерии (по-научному реканализация) кавинтоном фиксируется лишь в первые 3 часа после инсульта.

Поэтому наиболее заметный эффект от применения препарата наблюдается в случае назначения его с первых часов от начала заболевания. Однако, даже в этом случае, кавинтону необходимо «подготовить почву» для его последующей деятельности путем назначения тромболитической терапии. Данная терапия назначается, для того чтобы устранить окклюзию. Только после того как была устранена закупорка сосуда начинают проявляться положительные свойства препарата. А именно отмечается избирательное улучшение кровотока в пораженной области мозга, антиоксидантный и нейропротективный эффекты. Тромболитическая терапия проводится плазмином, стрептокиназой и урокиназой.

Кавинтон при хронической недостаточности мозгового кровообращения

Кавинтон, преимущественно, накапливается в таламусе, стриатуме, височной и теменных долях коры мозга - то есть в тех отделах мозга, которые ответственны за мнестические процессы (память). Такое неравномерное распределение препарата в мозге позволяет рекомендовать его при снижении памяти, которое вызвано хроническим недостаточным мозговым кровообращением. Эффективность кавинтона в данном случае подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Последние показали, что систематическое применение препарата в дозах 30 и 60 миллиграмм в сутки улучшает когнитивные функции (память и внимание) у больных с умеренно выраженными психосоматическими расстройствами. Таким образом, кавинтон обеспечивает прямую и опосредованную защиту нервной ткани.

Совместимость с другими препаратами

Противопоказания к применению кавинтона

Острая фаза геморрагического инсульта

Геморрагический инсульт - это острое и неотложное состояние, сопровождающееся кровоизлиянием в мозг в результате разрыва сосудов. Как правило, разрыв происходит под действием высокого артериального давления. Важно знать, что при геморрагическом инсульте кровь изливается из поврежденного сосуда в ткани мозга, в то время как при ишемическом - ткани мозга повреждаются вследствие прекращения поступления крови. Таким образом, это два противоположных состояния. Дословно с латыни, инсульт означает «удар», а гемо – «кровь». Кавинтон показан при острой фазе ишемического инсульта и противопоказан при геморрагическом инсульте.Основной причиной является артериальная гипертензия. Под действием высокого артериального давления происходит разрыв сосуда, и кровь под высоким давлением выливается в ткани мозга. Раздвигая ткани мозга, она заполняет собой образовавшуюся полость, таким образом, формируя гематому.

Геморрагический инсульт возникает внезапно и остро. Как правило, ему предшествуют физические нагрузки, стрессы, волнения. Внезапно у пациента появляется резкая головная боль, рвота и очень часто отмечается нарушение сознания (оглушение, сопор или кома). Кавинтон противопоказан в данном случае по той простой причине, что он, нормализуя кровообращение, может еще больше усилить кровообразование. Кроме этого данный препарат понижает вязкость крови и предотвращает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, что в определенных ситуациях необходимо. Однако при геморрагическом инсульте это может усилить кровотечение и спровоцировать формирование больших гематом.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца Тяжелые формы аритмии Беременность и период лактации (грудного вскармливания)

Несмотря на то, что кавинтон практически не оказывает побочных эффектов на организм (при условии, что его правильно назначают), а также не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации, он противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Так, активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер (то есть от матери к плоду). Однако концентрация препарата в крови у плода не достигает такой же, как у матери, являясь гораздо ниже. Основная опасность назначения препарата при беременности заключается в возможном риске плацентарного кровотечения, и, как следствие, спонтанного аборта. Объясняется это несколькими механизмами. В первую очередь, кавинтон способствует усилению плацентарного кровоснабжения. Кроме этого он понижает вязкость крови и препятствует формированию тромбов. Взаимодействие этих двух факторов может стать причиной плацентарного кровотечения. В случае начавшегося кровотечения, его будет тяжело остановить, поскольку вязкость крови значительно понижена, а способность тромбоцитов склеиваться между собой замедлена.

Также не рекомендуется принимать кавинтон в период кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко. Концентрация препарата в грудном молоке достаточно высока, она равняется примерно одной четверной от принятой дозы. Таким образом, препарат проникает в грудное молоко, а вместе с ним - в организм ребенка. Действие кавинтона на организм новорожденного еще не изучено, и поэтому он противопоказан.

Детский возраст Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Побочные эффекты кавинтона

Побочные явления на фоне применения кавинтона выявляются крайне редко. В основном, они связаны с неправильным назначением или с назначением в тех случаях, когда препарат противопоказан.

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы. Проявляется изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ). В основном, это депрессия (снижение) сегмента ST или удлинение интервала QT. Также могут отмечаться частые сердцебиения (тахикардия), внеочередные сердечные сокращения (экстрасистолия). Поскольку кавинтон не оказывает влияния на системное артериальное давление, то лабильность (неустойчивость) артериального давления и ощущения приливов отмечаются редко, но все же присутствуют.
Расстройства со стороны центральной нервной системы. Данные побочные эффекты могут проявляться нарушениями сна (бессонницей или, наоборот, повышенной сонливостью), головокружениями, головными болями или общей слабостью. Как правило, вся эта симптоматика бывает проявлением основного заболевания, в то время как кавинтон лишь его усиливает.
Расстройства со стороны системы пищеварения. Как и любой другой препарат, кавинтон может сопровождаться расстройствами пищеварениями. Они, в свою очередь, характеризуются такими симптомами как сухость во рту, тошнота, изжога.

Кавинтон форте и другие аналоги

Кавинтон является широко применяемым препаратом, а потому существует множество его аналогов и дженериков. Так называемый «оригинальный» кавинтон производства Гедеон Рихтер входит в список жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖНВЛС). Поэтому при определенных показаниях он может назначаться по льготным рецептам. Кроме «родной» фармацевтической компании существует большое количество других кавинтонов и винпоцетинов, производители которых без труда вытесняют с рынка оригинальный кавинтон. Преимущественно, это происходит из-за ценовой политики, поскольку аналоги, как правило, стоят дешево.Соотношение цена-качество в данном случае остается на совести производителя и иногда, к сожалению, в ущерб качеству.

бравинтон;
винпоцетин форте;
кавинтон форте;
винцетин;
винпоцетин;
корсавин;
телектол.

Можно ли давать кавинтон детям?

Как уже отмечалось, официальная инструкция не рекомендует кавинтон лицам, не достигшим 18 лет. Однако большинство педиатров все же назначают данный препарат в тех или иных случаях. Объясняется это тем, что противопоказание не означает, что средство непременно навредит ребенку. Просто исследования в такой практике официально отсутствуют, и полная безопасность не гарантирована.

родовые травмы;
гипоксия мозга у новорожденных, в том числе и внутриутробное кислородное голодание;

травматические и гипоксические энцефалопатии; и слуха;
судорожный синдром;
различные травмы головного мозга; (в качестве дополнительной терапии).

Для предупреждения конвульсий (судорог) препарат назначается внутривенно, разведенный в 5 процентном растворе глюкозы. Суточная доза в данном случае составляет 8 миллилитров на каждый килограмм веса ребенка. При массе малыша в 10 килограмм вводится 80 миллилитров кавинтона. После этого препарат также переводится на таблетированную форму. Продолжительность такого лечения определяет врач.

общая слабость;
головные боли и головокружения;
нарушения сна (от сонливости до бессонницы);
ощущение сухости во рту, возможны тошнота либо изжога;
снижение артериального давления и тахикардия;
аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы.

Какие эффекты оказывает кавинтон?

Кавинтон оказывает многочисленные эффекты как на сосуды головного мозга, так и на сосудистую систему организма в целом. Однако инструкция к применению указывает 6 основных эффектов препарата.

улучшение кровообращения мозга и потребления кислорода без существенного изменения показателей центральной гемодинамики (артериального давления);
повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии;
слабая противосудорожная эффективность;
ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы;
улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность;
прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга.

Улучшение кровообращения

Кавинтон оказывает селективное улучшение мозгового кровообращения. Это значит, что препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в пораженных участках головного мозга без эффекта «обкрадывания». Таким образом, при улучшении пораженных тканей здоровые ткани не страдают. Кроме этого в отличие от других сосудистых препаратов, кавинтон не оказывает генерализованного сосудорасширяющего эффекта, что обычно приводит к резкому падению системного артериального давления. Данный препарат оказывает влияние на мозговое кровообращение путем снижения общего сосудистого сопротивления (ОПСС).

После приема кавинтона изменяется как непрерывный индекс, так и индекс пульсового тока крови (выброс крови при сердечных сокращениях). При этом непрерывный индекс увеличивается, а пульсовый индекс уменьшается. Максимальные изменения наблюдаются в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений.

Повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии Слабая противосудорожная эффективность Ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы Улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга

Кавинтон обладает прямым и опосредованным нейропротективным действием – защищает нейроны от повреждающего влияния ишемии. Так, в первую очередь, препарат увеличивает уровень предшественника норадреналина, а именно нейромедиатора дофамина. Данный нейромедиатор участвует в различных биохимических процессах мозга и максимально сосредоточен в нигростриарной и мезолимбической области. Дофамин отвечает за передачу нервного импульса в корковых сетях, а также участвует в формировании поведенческих реакций.

Кроме этого препарат непосредственно взаимодействует с нервными клетками. Он усиливает калиевый ток путем прямого воздействия на калиевые каналы, а также воздействуя на внутриклеточный уровень ГМФ (гуанозинмонофосфат).

Опосредованное защитное действие на нервные клетки реализуется за счет антиоксидантного действия препарата. Известно, что у пациентов с сосудистыми патологиями мозга, которые сопровождаются ишемией мозга, основное повреждающее действие на нейроны оказывают свободные радикалы. Большое количество радикалов образуется в анаэробных условиях, то есть при гипоксии (кислородном голодании). Нейтрализация свободных радикалов осуществляется различными веществами, в частности - соединениями индола, включая кавинтон. Гибель клеток мозга (нейронов) в данном случае снижается.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎