Форксига таблетки при диабете 10 мг №30

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Форксига таблетки при диабете 10 мг №30

Основные Кому можно Взаимодействие

Отзывы покупателей 8

Форксига таблетки при диабете 10 мг №30 - Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: дапаглифлозин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,15 мг 12,30 мг дапаглифлозина пропандиола моногидрата в пересчете на дапаглифлозин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай ИИ желтый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: желтые двояковыпуклые ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 10 на одной стороне и 1428 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при сахарном диабете, ингибиторы натрийзависимого котранспортера глюкозы 2 типа (иНЗКТГ2). Код АТХ А10В К01.

Фармакодинамика

Дапаглифлозин - высокомощный (K и 0,55 нМ), селективный и обратный ингибитор натрийзалежного котранспортера глюкозы 2 типа (иНЗКТГ2).

НЗКТГ2 селективно экспрессируется в почках при отсутствии экспрессии в 70 других тканях, включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочную железу, мочевой пузырь и мозг. НЗКТГ2 является основным переносчиком, отвечающий за реабсорбцию глюкозы с клубочкового фильтрата назад в кровоток. Несмотря на наличие гипергликемии при сахарном диабете 2 типа, реабсорбция отфильтрованной глюкозы продолжается. Дапаглифлозин улучшает уровни глюкозы натощак и после приема пищи в плазме крови с помощью уменьшения реабсорбции глюкозы в почках, что приводит к выводу глюкозы с мочой.

Этот вывод глюкозы (глюкуретичний эффект) наблюдается после первой дозы препарата, продолжается в течение 24-часового интервала дозирования и сохраняется в течение лечения. Количество глюкозы, выводимой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и показателя скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не затрагивает нормальное продуцирование эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Дапаглифлозин действует независимо от секреции и действия инсулина. В клинических исследованиях лекарственного средства Форксига наблюдалось улучшение функции бета-клеток (бета-клетки НОМА) при оценке модели гомеостаза.

Вывод глюкозы с мочой (глюкурез), индуцированное дапаглифлозином, ассоциировано с потерей калорий и снижением массы тела. Угнетение общего транспортировки глюкозы и натрия дапаглифлозином также ассоциируется с незначительным диурезом и временным выделением натрия с мочой.

Дапаглифлозин не угнетает другие переносчики глюкозы, что важно для транспортировки глюкозы в периферические ткани, и в> 1400 раз более селективным относительно НЗКТГ2 сравнению с НЗКТГ1, главного переносчика в кишечнике, отвечающий за абсорбцию глюкозы.

У здоровых участников исследования и пациентов с сахарным диабетом 2 типа после применения дапаглифлозину наблюдалось увеличение количества глюкозы, выводимой с мочой. Примерно 70 г глюкозы в сутки выводилось с мочой (что соответствует 280 ккал / сут) при применении дапаглифлозину в дозе 10 мг в сутки пациентам с сахарным диабетом 2 типа в течение 12 недель. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг / сут в течение периода до 2 лет, наблюдались признаки длительной экскреции глюкозы.

Такая экскреция глюкозы с мочой при применении дапаглифлозину также приводит к осмотического диуреза и увеличение объема мочи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение объема мочи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа достигает примерно 375 мл в сутки. Увеличение объема мочи было ассоциировано с незначительным и временным увеличением экскреции натрия с мочой, не сопровождалось изменениями концентрации натрия в сыворотке крови.

Экскреция мочевой кислоты с мочой также временно была повышена (в течение 3-7 дней) и сопровождалась устойчивым уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. На 24 неделе уменьшение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови варьировало от -48,3 до -18,3 мкмоль / л (от -0,87 до -0,33 мг / дл).

Клиническая эффективность и безопасность

Сахарный диабет 2 типа

Как улучшения гликемического контроля, так и снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности является неотъемлемой частью лечения диабета 2 типа.

Было проведено четырнадцать двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследований с участием 7056 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с целью оценки гликемической эффективности и безопасности лекарственного средства Форксига; 4737 пациентов в этих исследованиях получали лечение дапаглифлозином. В двенадцати исследованиях период лечения составлял 24 недели, в 8 долгосрочных продолжениях - от 24 до 80 недель (до общей продолжительности исследования 104 недели), в одном исследовании период лечения был 28 недель, а еще в одном исследовании продолжительность лечения составляла 52 недели с долгосрочным продолжением продолжительностью 52 и 104 недели (общая продолжительность исследования - 208 недель).

Средняя продолжительность заболевания участников сахарным диабетом составляла от 1,4 до 16,9 года. У 50% наблюдалось легкое нарушение функции почек, а в 11% - нарушение функции почек средней степени. 51% участников составляли мужчины, 84% принадлежали к европеоидной расе, 8% - к монголоидной, 4% - к негроидной и 4% - в другие расовых групп. 81% участников имели индекс массы тела (ИМТ) ≥ 27 Кроме этого, проведено два 12-недельные плацебо-контролируемые исследования с участием пациентов с недостаточным контролем сахарного диабета 2-го типа и артериальной гипертензией.

Було проведено клінічне дослідження з оцінки серцево-судинних подій (DECLARE) з дапагліфлозином у дозуванні 10 мг у порівнянні з плацебо за участю 17160 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з або без встановлених серцево-судинних захворювань для оцінки впливу на серцево-судинні події та події пов’язані з нирками.

Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 24 недели (с дополнительным периодом продолжение) проводилось с целью оценки безопасности и эффективности монотерапии препаратом Форксига у пациентов с недостаточным контролем сахарного диабета 2 типа. Прием дапаглифлозину 1 раз в сутки обусловил статистически значимое (p <0,0001) снижение уровня HbA1c по сравнению с плацебо (таблица 1).

В периоде продолжение снижения уровня HbA1c сохранялось до недели 102 включительно (среднее изменение от исходного уровня с поправкой -0,61% и -0,17% для дапаглифлозину 10 мг и плацебо соответственно).

Таблица 1. Результаты через 24 недели (ПВДОС а ) плацебо-контролируемого исследования применения дапаглифлозину качестве монотерапии

Исходящий уровень (средний)

Изменение исходящего уровня в

Разница по сравнению с плацебо в

Пациенты (%), у которых достигнуто:

Откорректирован для исходного уровня

Исходящий уррвень (средний)

Изменение исходящего уровня в

Разница по сравнению с плацебо в

а ПВДОС – переноса вперед данных последнего наблюдения (перед лечением пролеченных пациентов).

б Все рандомизированные пациенты, которые получили хотя бы одну дозу лекарственного средства, исследуемого в кратковременном двойном слепом периоде исследования.

в Среднее по методу наименьших квадратов скорректированное на начальное значение.

* р-значение ˂ 0,0001 по сравнению с плацебо.

Не оценивалось по статистической значимости в результате последовательной процедуры тестирования для вторичных конечных точек.

Дополнительная комбинированная терапия

В ходе 52-недельного активно-контролируемого исследования по доведению не ниже эффективности исследуемого препарата (с периодами продолжение 52 и 104 недели) действие лекарственного средства Форксига оценивали при добавлении к метформина по сравнению с сульфонилмочевины (глипизид) при добавлении к метформина у пациентов с недостаточным гликемическим контролем (HbA1c ˃ 6,5% и ≤ 10%). Результаты свидетельствовали о подобном среднее снижение HbA1c от исходного уровня через 52 недели по сравнению с глипизидом, что продемонстрировало не ниже эффективность исследуемого препарата. Через 104 недели откорректирована среднее изменение HbA1c от исходного уровня составляла -0,32% для дапаглифлозину и -0,14% для глипизида.

Через 208 недель откорректирована среднее изменение HbA1c от исходного уровня составляла -0,10% для дапаглифлозину и 0,20% для глипизида. Через 52, 104 и 208 недель в значительно меньшей доли пациентов в группе лечения дапаглифлозином (3,5%, 4,3% и 5,0% соответственно) наблюдался по крайней мере один эпизод гипогликемии по сравнению с группой, получавшей глипизид (40,8 %, 47,0% и 50,0% соответственно). Доля пациентов, продолжавших принимать участие в исследовании на момент 104 и 208 недель, составляла 56,2% и 39,7% для группы лечения дапаглифлозином и 50,0% и 34,6% для группы лечения глипизидом.

Дапаглифлозин как дополнение к метформина, глимепирида, метформина и сульфонилмочевины, ситаглиптину (с метформином или без) или инсулина обусловил статистически значимое уменьшение HbA1c через 24 недели по сравнению с плацебо (p <0,0001).

Уменьшение HbA1c, которое наблюдалось на 24 неделе, сохранялось в исследованиях дополнительной комбинированной терапии (глимепирид и инсулин) до 48 недель (глимепирид) и до 104 недель (инсулин). Через 48 недель при добавлении к ситаглиптину (с метформином или без) откорректирована среднее изменение от исходного уровня для дапаглифлозину в дозе 10 мг и плацебо составляла -0,30% и 0,38% соответственно. В исследовании с добавлением метформина уменьшения HbA1c сохранялось через 102 недели (откорректирована среднее изменение от исходного уровня -0,78% и 0,02% для препарата в дозе 10 мг и плацебо соответственно). Через 104 недели при применении инсулина (с дополнительным применением пероральных сахароснижающих лекарственных средств или без) откорректирована среднее изменение от исходного уровня уменьшения HbA1c составила -0,71% и -0,06% для дапаглифлозину в дозе 10 мг и плацебо соответственно.

Через 48 и 104 недели доза инсулина оставалась стабильной по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и составила в среднем 76 МЕ / сут. В группе плацебо среднее увеличение дозы составил 10,5 МЕ / сут и 18,3 МЕ / сут от исходного уровня (средняя доза составляла 84 и 92 МЕ / сут) через 48 и 104 недели соответственно. Доля пациентов, продолжавших участие в исследовании через 104 недели, составляла 72,4% в группе лечения дапаглифлозином в дозе 10 мг и 54,8% в группе плацебо.

Применение комбинации с метформином ранее нелеченным больным

В общем, 1236 ранее не леченных больных с недостаточно контролируемым диабетом 2 типа (HbAlc ≥ 7,5% и ≤ 12%) принимали участие в двух исследованиях с активным контролем, продолжавшееся 24 недели, для оценки эффективности и безопасности дапаглифлозину (5 мг или 10 мг) в комбинации с метформином для ранее не леченных пациентов по сравнению с терапией монокомпонентными препаратами.

Лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг в комбинации с метформином (до 2000 мг в сутки) обеспечило значительное улучшение HbAlc по сравнению с лечением отдельными монокомпонентными препаратами (Таблица 2) и повлекло большее снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак (ГПН) (по сравнению с лечением отдельными монокомпонентными препаратами) и массы тела (по сравнению с метформином).

Таблица 2: Результаты на неделе 24 (ПВДОС а ) в активно-контролируемом исследовании комбинированной терапии дапаглифлозином и метформином в ранее леченных пациентов

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎